黄体酮

黄体酮(progesterone)又称孕酮激素、黄体激素,是卵巢分泌的具有生物活性的主要孕激素。在排卵前,每天产生的孕酮激素量为2~3mg,主要来自卵巢。

排卵后,上升为每天20~30mg,绝大部分由卵巢内的黄体分泌。黄体酮可以保护女性的子宫内膜,在女性怀孕期间,孕酮激素可以给胎儿的早期生长及发育提供支持和保障,而且能够对子宫起到一定的镇定作用。另外,孕酮激素和雌性激素的关系密不可分,两者都是相当重要的女性激素。雌性激素的作用主要是促使女性第二性征发育成熟,而孕酮激素则是在雌性激素作用的基础上,进一步促进第二性征的发育成熟,两者之间有协同作用。

药典标准

来源

本品为孕甾-4-烯-3,20-二酮。

含量

按干燥品计算,含C21H30O2应为98.0%~103.0%。

药理作用

1.在月经周期的后半周期促使子宫内膜的腺体生长,子宫充血,内膜增厚,为受精卵植入做好准备,并减少妊娠期子宫的兴奋性,抑制其活动,松弛平滑肌,使胚胎安全生长。

2.在与雌激素共同作用下,促进乳腺小叶及腺体的发育,使乳房充分发育,为泌乳做准备。

3.使子宫颈口闭合,黏液减少变稠,并使精子不易穿透;大剂量时通过对下丘脑的负反馈作用,抑制垂体促性腺激素的分泌,产生抑制排卵作用。

4.排卵后在激素作用的基础上,使子宫内膜继续增厚、充血,腺体增生并分支,由增生期转为分泌期,有利于孕卵的着床和胚胎发育。

5.抑制子宫收缩,并降低子宫对催产素的敏感性,使胎儿安全生长。

6.竞争性地对抗醛固酮,从而促进Na和Cl的排泄并利尿。

7.黄体酮对正常妇女有轻度升高体温作用,因而在月经周期的黄体相基础体温较卵泡相为高。

更年期作用

更年期的到来往往意味着衰老的降临,是女性卵巢功能从旺盛状态逐渐衰退到完全消失的一个过渡时期,包括绝经和绝经前后的一段时间。

更年期综合征已成为影响女性健康的严重问题,女性进入更年期后,意味着绝经的开始,此时机体就会产生诸多变化。除外在的一些改变如:月经紊乱、生殖器官萎缩、闭经、绝经外,内在的变化则以物质代谢发生变化为主。最为突出的是脂肪代谢紊乱和钙、磷代谢障碍。前者,使得血脂异常而易诱发动脉粥样硬化、冠心病及脑血管病等;后者,使骨质丢失增快而引起骨质疏松症和关节疼痛等。

绝经会使女性的身体和精神都发生变化,例如:失去耐心、紧张、易冲动等,身体出现各种不良症状,往往导致歇斯底里、社会关系失衡、家庭关系恶化。

为提高更年期女性的生命质量,补充孕酮激素可以最明显、最立即可见的缓解激素缺乏所引起的相关症状,并延缓衰老,与雌性激素联合使用治疗效果更佳。长期的益处是防止骨骼矿物质的过度丢失所导致的骨质疏松症,也有助于保护脑功能,至少可以延缓自然性发生的老年性痴呆的发病时间。

怀孕期作用

抑制宫缩

有人认为孕酮可改变子宫肌细胞膜对离子的通透性,使膜处于超极化状态,因而降低子宫肌的兴奋性,同进也降低了子宫肌对各种刺激(特别是缩宫素)的敏感性。因此,妊娠子宫不会发生剧烈而有进展性的收缩,胚胎不受影响,妊娠得以维持。据此,临床常用孕酮保胎。

维持蜕膜反应

蜕膜细胞由内膜间质细胞转化而来,含有糖元颗粒,供给胚泡营养。给孕鼠注射“兔抗鼠蜕膜血清”可致流产,说明蜕膜对维持妊娠的重要性。切除假孕蜕膜反应动物的双侧卵巢,可致蜕膜坏死液化;如给予外源性孕酮,则可防止蜕膜退变。可见孕酮是维持蜕膜反应所必需的。

抑制免疫反应

孕卵是一种半异体移植体(Semiallograft),但为什么在着床时又不受母体的免疫排斥呢?有人发现,将某些肿瘤细胞移植到动物子宫腔内,只有在注射孕酮激素的动物,肿瘤细胞才不被排斥,并向子宫壁植入,说明孕酮激素可抑制免疫反应。同理可以解释,正常妊娠时,孕酮激素增多,可以防止胚胎被母体排斥而维持妊娠。如孕酮激素不足,胚胎如同异物,被母体排斥而流产。

总之,孕酮激素对维持妊娠是必需的,因而称孕激素。无论其维持妊娠机制为何,总必须与其靶组织即子宫内膜细胞的受体相结合,才能发生效应。而孕酮受体的合成,则主要是由雌性激素促进的。因而孕酮的作用,总有赖于雌性激素的协作;而且雌性激素还可刺激卵巢黄体合成并分泌孕激素。

药代动力

黄体酮口服后迅速从胃肠道吸收,并在肝内迅速代谢而失活,所以不能口服。一般采用注射给药,肌内注射黄体酮后迅速吸收,血中半衰期仅数min,并在肝内代谢,主要与葡萄糖醛酸结合,约12%代谢为孕烷二醇,代谢物由尿中排出,部分原形由乳汁排出。舌下含用或阴道、直肠给药也有效,其中经阴道黏膜吸收迅速,经2~6h血药浓度达峰值。

适应症

1.黄体酮试验。

2.保胎。

3.无排卵型或黄体功能不足引起的功能失调性子宫出血。

4.闭经。

5.痛经。

6.月经过多。

7.用于月经失调(如闭经和功能性子宫出血)、黄体功能不足、先兆流产和习惯性流产、经前期综合征的治疗。

8.作为宫内节育器内的缓释激素药物。

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