罗红霉素

罗红霉素,Roxithromycin,英文别名为Claramid、Rulid,西医药物,是新一代大环内酯类抗生素,主要作用于革兰氏阳性菌、厌氧菌、衣原体和支原体等。其体外抗菌作用与红霉素相类似,体内抗菌作用比红霉素强1~4倍。

药物说明

分类

抗生素 > 大环内酯类

剂型

1.片剂:50mg,75mg,150mg;

2.胶囊:50mg,75mg,150mg;

3.颗粒:25mg,50mg,75mg。

药理作用

罗红霉罗红霉素是新一代大环内酯类抗生素,为半合成的14元大环内酯类药。其作用机制与红霉素相同,主要是与细菌50S核糖体亚基结合,通过阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成,从而起抗菌作用。其特点是能较快进入巨噬细胞、肺细胞、肺泡、多形核白细胞内。罗红霉素抗菌谱与红霉素相仿,其体外抗菌作用与红霉素相似,体内抗菌作用比红霉素强1~4倍。罗红霉素对革兰阳性菌作用比红霉素略差,对嗜肺军团菌的作用比红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。罗红霉素对金黄色葡萄球菌(MRSA除外)、链球菌(包括A、B、C型链球菌和肺炎链球菌,但G型和肠球菌除外)、棒状杆菌、李斯特菌、卡他摩拉菌(卡他球菌)、军团菌等具有较强抗菌活性;对口腔拟杆菌、产黑拟杆菌、消化球菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等厌氧菌以及脑炎弓形体、衣原体、支原体、溶脲脲原体、梅毒螺旋体等也具有一定作用;对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱。罗红霉素能抑制大部分革兰阳性菌,对呼吸道及皮肤感染常见致病菌,如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、化脓性链球菌、流感杆菌、肺炎支原体及军团菌等的抗菌活性与红霉素相似。对沙眼衣原衣原体和解脲支原体引起的泌尿生殖系统感染有效,对梅毒螺旋体有效。

药代动力学

罗红霉罗红霉素耐酸而不受胃酸破坏,从胃肠道吸收好,血药浓度高(罗红霉素峰值血药浓度为所有大环内酯类药中最高者)。口服单剂量150mg,2h后血药浓度达峰值,平均为6.6~7.9μg/ml。药物吸收后在组织和体液中分布比红霉素高。在扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。但在母乳中含量很低。药物浓度-时间曲线下面积(AUC)及血药峰值浓度与剂量成正比。罗红霉素蛋白结合率在血药浓度2.5mg/L时为96%,清除半衰期为8.4~15.5h,远比红霉素长。药物主要随粪便以原形药物排泄,也有部分以脱糖代谢物排泄。另有约7.4%经尿液排出。肾功能不全者,半衰期延长,药物浓度-时间曲线下面积(AUC)增大。严重肝硬化患者,半衰期可延长两倍。罗红霉素吸收速率不受年龄的影响,一般不良反应少,毒性低。

适应症

1.适用于治疗化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎。

2.适用于治疗敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。

3.适用于治疗肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎;沙眼衣原衣原体引起的尿道炎和非特异性尿道炎(宫颈炎)。

4.适用于治疗敏感细菌引起的皮肤软组织感染。泌尿生殖系统感染。

禁忌症

对罗红霉素或其他大环内酯类药过敏者禁用。

注意事项

1.交叉过敏:患者对一种大环内酯类药过敏时,对其他大环内酯类药也可能过敏。

2.慎用:(1)肝功能不全者;(2)孕妇、哺乳期妇女。

3.长期用药时应注意监测肝功能;罗红霉素与茶碱合用时,需监测茶碱血药浓度。

不良反应

罗红霉罗红霉素的不良反应轻微,且发生率较低(总发生率约为4%)。

1.较为多见腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道症状,但发生率明显低于红霉素。

2.偶见轻微的皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热等过敏反应。

3.少数患者用药后偶可出现肝功能异常。

4.少数患者用药后偶有头痛、头晕等症状。

用法用量

1.成人:(1)一般感染的治疗:每次150mg,每天2次;或每次300mg,每天1次。(2)肾功能不全时剂量:肾功能轻度减退者不需调整剂量,严重肾功能不全者给药时间延长一倍(每次150mg,每天1次)。(3)肝功能不全时剂量:严重肝硬化者的半衰期延长至正常水平2倍以上,如确实需要使用,则150mg每天1次给药。(4)老年人剂量:不需调整剂量。

2.儿童:每次2.5~5mg/kg,每天2次。

药物相互作用

1.罗红霉素与磺胺甲基异噁甲基异噁唑联用(1∶19),对流感嗜血杆菌的抑制作用可提高2~4倍,耐药性的发作率可从47.2%下降至10.0%。

2.罗红霉素与质子泵抑制剂(如兰索拉唑、奥美拉唑)联用时,不会改变两者的系统生物利用度,但可使罗红霉素在胃中的局部浓度升高,这种效应可能有助于罗红霉素和质子泵抑制剂联用于根除幽门螺旋杆菌。

3.罗红霉素与华法林同用时,罗红霉素可能会抑制华法林的代谢,升高华法林血药浓度,增加出血的危险性。

4.罗红霉素与苯并二氮卓药(如普阿唑仑、地西泮、咪达唑仑、三唑仑)合用,可抑制负责苯并二氮卓代谢的肝酶,通过减少清除率,延长半衰期和增加分布容积导致苯并二氮卓药血药浓度升高。

5.罗红霉素与匹莫齐特同用,可能抑制匹莫齐特的代谢,导致后者的血药浓度水平增高,引起某些心血管不良反应,如Q-T间期延长、心律失常和猝死。

6.罗红霉素与地高辛同用,可清除肠道中能灭活地高辛的菌群,导致体内地高辛降解减少,使地高辛血药浓度升高而发生毒性反应。

7.罗红霉素与丙吡胺同用,可能导致丙吡胺血药浓度水平升高。

8.罗红霉素与阿司咪唑同用,可能导致阿司咪唑血药浓度水平升高。

9.罗红霉素与环孢素同用,罗红霉素可能促进环孢素的吸收并干扰其代谢,使环孢素血药浓度升高。

10.罗红霉素与麦角胺衍生物合用可致急性麦角中毒(如末梢血管痉挛)。

11.罗红霉素与避孕药同服,对口服避孕药的效用没有影响。

12.罗红霉素对卡马西平、雷尼替丁基本无影响。

13.罗红霉素对茶碱的药动学影响与红霉素相似,但较轻,可使茶碱半衰期延长8%,消除降低16%,和茶碱合用时,不需减少茶碱的剂量,但应监测其药物浓度。

14.与红霉素不同,罗红霉素对卡马西平的药动学参数没有影响,可以同时使用。

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